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Calcifediol (Hidroferol o Rayaldee).

Calcifediol
Tomado de: Drug Approval Package: RAYALDEE (Calcifediol). U.S. Food & Drug Administration. Application No:  208010Orig1.

El hidroferol (también conocido como calcifediol, calcidiol, 25-hidroxicolecalciferol, 25-hidroxivitamina D3 ó 25 OH D3) es un análogo de la vitamina D hasta 2 ó 3 veces más potente que los suplementos de vitamina D3, con un efecto más sostenido en el tiempo y ayuda a alcanzar unas concentraciones sanguíneas de Vitamina D3 más rápidamente. Se usa para tratar el hiperparatiroidismo secundario (elevación de los niveles de hormona paratiroidea en sangre) en los pacientes que presentan insuficiencia renal crónica (en estadios 3 y 4) y niveles de vitamina D menores de 30 ng/ml. En España solo se dispensa con receta, bajo prescripción médica.

También se usa para tratar algunos pacientes con osteomalacia y enfermedad hepática, hipoparatiroidismo, hipofosfatemia familiar o síndrome de malabsorción de vitamina D3.

Se presenta en cápsulas con 0,266 mg. (266 microgramos) de liberación prolongada que se usan por vía oral, y se deben tomar sin masticarlas.

Mecanismo de acción de la 25,hidroxivitamina D3 (Calcifediol 266 mcg).

Como puede deducirse de su nombre, este compuesto es el resultado de la hidroxilación de la vitamina D3, es decir, el siguiente paso en el proceso de formación de la forma activa de la vitamina D (calcitriol) a partir del colecalciferol

La forma en la que actúa el hidroferol es similar a la de la vitamina D (ver entrada: bioquímica y metabolismo).

El hidroferol, al ser 25 hidroxivitamina D3, no requiere de su transformación hepática, es transformado directamente en Calcitriol (1,25 dihidroxivitamin D3), principalmente en los riñones, por la acción de la enzima 1-alfa-hidroxilasa (CYP27B1). Esta forma activa de la vitamina D se une a los receptores celulares de vitamina D en todos los tejidos que los expresan y modula la expresión de diferentes genes, aumenta la absorción de calcio y fósforo por el intestino delgado y, a través de los mecanismos de feedback, disminuye la síntesis de PTH.

Precauciones al tomar hidroferol.

Durante el tratamiento normalmente se hacen controles y seguimiento de los niveles de calcio y vitamina D, entre otros, especialmente en los pacientes con enfermedad renal crónica.

  • Antes de iniciar el tratamiento es necesario verificar que los niveles de calcio estén por debajo de 9,8 mg/dl.
  • No debe tomarse si se presenta alergia o reacción a cualquiera de sus componentes. Es importante mencionar cualquier otro tipo de alergia o intolerancia al médico que prescribe o al farmacéutico que lo dispensa.
  • Se debe informar si se están tomando otros medicamentos, vitaminas, suplementos nutricionales o productos de herbolario.
  • En importante advertir al médico prescriptor si se están tomando medicamentos como digoxina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, voriconazol, colestiramina, antirretrovirales para el tratamiento del VIH, anticonvulsivantes (como la fenitoína), diuréticos de la familia de las tiazidas (hidroclorotiazida) ya que puede haber importantes interacciones que aumenten o disminuyan el efecto del Calcidiol.
  • Si se está embarazada o se está planeando estarlo, esta situación se debe informar al médico tratante.
  • En caso de cirugías, se debe informar del consumo de este medicamento al médico tratante y al equipo quirúrgico, especialmente al médico especialista de anestesiología.

Efectos secundarios del hidroferol.

Los efectos secundarios y adversos se puede presentar sobre todo en las personas que no siguen un control adecuado durante el tratamiento, que reciben sobredosificación o un tratamiento prolongado, especialmente si se toma con calcio a altas dosis.

Entre los efectos más importantes están los derivados de la hipercalcemia (aumento de los niveles de calcio por encima del rango normal).

Otros síntomas que pueden estar en relación con sus efectos adversos son: Debilidad, estreñimiento, disnea (sensación de falta de aire o dificultad para respirar), dolores articulares, hiporexia (pérdida del apetito), náuseas, vómitos, sed, poliuria (aumento de la cantidad de orina) o pérdida de peso.

Todos estos síntomas se pueden presentar con tratamientos agudos o crónicos y si se presentan se debe informar al médico tratante.

Dosis de mantenimiento.

Cómo tomar el hidroferol con su correspondiente dosificación puede ser diferente de un paciente a otro dependiendo de varios factores. Pero se suelen ajustar para mantener unos niveles de 25 (OH)D entre 30 y 100 ng/mL, un rango normal de hormona paratiroidea, valores de calcio por debajo de 9,8 mg/dl y concentraciones de fósforo iguales o menores de 5,5 mg/dl.

Normalmente, no es necesario cambiar las dosis en los pacientes con insuficiencia hepática.

Monitorización del tratamiento con calcifediol.

Además de otros parámetros que sea necesario controlar, durante el tratamiento se deben monitorizar los niveles sanguíneos de calcio, fósforo, 25(OH)D y PTH en los primeros 3 meses de inicio del tratamiento y si estos son normales se continúa con controles cada 6 a 12 meses u otras pautas que el médico tratante considere necesaria.

Signos de sobredosificación o toxicidad.

Se deberá reconsiderar la pauta de administración cuando en los controles analíticos, se presenta continuamente hipercalcemia (calcio por encima de niveles normales en sangre), concentraciones bajas de PTH, nivel de 25(OH)D total mayor de 100 ng/ml. En estas situaciones se puede suspender temporalmente su administración para reanudarla cuando estos parámetros se normalicen.

Datos farmacológicos del hidroferol. De interés para profesionales de la salud.

Su inicio de acción es aproximadamente a las 2 semanas de empezar el tratamiento, con un efecto máximo a las 12 semanas.

Presenta un volumen de distribución de 8,8 L y una unión a proteínas mayor al 98%.

Se transforma en su forma activa (calcitriol) por medio de la 1-alfa-hidroxilasa (CYP27B1).

Vida media de eliminación (t1/2): aproximadamente 11 días. Aumenta a unos 25 días en insuficiencia renal grados 3 y 4.

Eliminación por heces.

Interacciones del Calcidiol.

Los análogos de la vitamina D pueden aumentar las concentraciones sanguíneas de hidróxido de aluminio, por lo que se debe evitar su combinación.

La colestiramina y otros secuestrantes de ácidos biliares disminuyen su absorción. Se debe evitar el uso concomitante de estos medicamentos.

La vitamina D y sus análogos pueden aumentar el potencial arritmogénico de la digoxina por lo que se requiere una vigilancia más estrecha del tratamiento.

La combinación con otras compuestos de vitamina D o preparados multivitamínicos puede aumentar el riesgo de efectos tóxicos y se debe evitar su combinación, a menos que conozca con precisión la cantidad de cada componente y el médico tratante no vea riesgos de interacción.

Conclusiones.

El hidroferol se ha convertido en una parte importante del tratamiento del déficit de vitamina D en grupos seleccionados de pacientes.

Los pacientes que están recibiendo este tratamiento deben estar bien informados acerca de los posibles efectos secundarios y como reconocerlos para informar a sus médicos tratantes.

Es un medicamento que en ningún caso se debe tomar por iniciativa propia y sin los controles necesarios debido al potencial de toxicidad que se presenta con su mal uso.

Referencias.